Selaginella sp. mempunyai efek antiproliferatif terhadap sel kanker dan antiviral. Pada penelitian pendahuluan telah dilakukan standarisasi ekstrak etanol daun Selaginella sp. serta uji aktivitas sitotoksik terhadap sel kanker leukemia HL-60 dan sel kanker payudara YMB-1 dengan nilai IC50 masing-masing sebesar 20 μg/ml dan 13,5 μg/ml. Penelitian ini untuk mengetahui efek sitotoksik dan potensi ekstrak etanol Selaginella sp, kemampuannya dalam menghambat dan menginduksi apoptosissel kanker T47D, serta pengaruhnya terhadap tikus yang diinduksi 7,12-Dimethylbenz(a)anthracene (DMBA). Tujuan umum penelitian untuk memperoleh obat herbal terstandar yang berasal dari tanaman Selaginella sp. Dilakukan uji sitotoksik ekstrak etanol Selaginellasp. pada sel kanker payudara T47D dengan metode Sulforhodamin B (SRB) pada plat 96 sumuran terhadap biakan sel yang ditanam 24-48jam dan diberi perlakuan dengan sampel uji. Hasil penelitian menunjukkan ekstraketanol daun Selaginella sp, fraksi MTC, fraksi etil asetat, dan fraksi butanol memiliki aktivitas sitotoksik terhadap sel 747D dengan nilai IC50 masing-masing sebesar 7 μg/ml, 4 μg/ ml, 6 μg/ml, dan 17 μg/ml. Ekstraketanol daun Selaginella sp, fraksi MTC, dan fraksi etil asetat mampu meningkatkan prosentase fase sub-G1 yang mengarah pada induksi apoptosis. Standardisasi ekstrak etanol daun Selaginella sp. dapat ditetapkan dengan parameter spesifik dan nonspesifik. Ekstraketanol daun Selaginella sp pada dosis tertinggi mampu menghambat sel kanker payudara pada tikus yang diinduksi DMBA secara invivo berdasarkan data makroskopis. Ekstraketanol daun Selaginella sp. pada dosis 750, 1500, dan 3000 mg/kg BB uji mampu menghambat sel kanker paru pada tikus yang diinduksi DMBA secara invivo berdasarkan data makroskopis. Berdasarkan hasil penelitian ini disarankan untuk mengembangkan ekstraketanol daun Selaginella sp. sebagai obat herbal terstandar untuk kemoprevensi kanker payudara. (2012)